Preparaty zawierające: fulwestrant (fulvestrant) zobacz opis »
Nazwa handlowa Postać Dawka/skład Opakowanie Producent Cena brutto Cena po refundacji Cena w chorobie Opis dodatkowy
Rp. Faslodex roztwór do wstrzykiwań 0,25 g 1 ampułkostrzykawka 5 ml AstraZeneca
2874.07 - -
makabryczna cena
Fulwestrant
fulvestrant
antineoplasticum
L02BA
Działanie: Kompetycyjny antagonista receptora estrogenowego, wykazujący powinowactwo do receptora porównywalne z powinowactwem estradiolu. Blokuje on działanie troficzne estrogenów, nie wykazując jednocześnie nawet częściowo działania agonistycznego (estrogenopodobnego). Mechanizm działania fulwestrantu polega na zmniejszeniu ilości
białka receptorowego receptora estrogenowego (ER). W badaniach klinicznych u kobiet po menopauzie chorych na raka sutka zawierającego ER fulwestrant znamiennie zmniejszał ilość białka receptorowego ER i powodował znaczące zmniejszenie ekspresji receptora progesteronowego, co potwierdza brak wewnętrznej aktywności estrogenowej. Po podaniu i.m. fulwestrant powoli wchłania się z miejsca wstrzyknięcia. tmax wynosi ok. 7 dni. Stężenie w stanie stacjonarnym osiąga się po podaniu 6 dawek w odstępach 1 miesiąca,; największa kumulacja leku następuje po podaniu 3-4 dawek. t1/2 wynosi ok. 50 dni. Fulwestrant w 99% wiąże się z białkami osocza, głównie z frakcjami lipoprotein VLDL, LDL i HDL. Metabolizm leku zachodzi na drodze przemian biologicznych podobnych, jak w przypadku endogennych steroidów. Metabolity mają podobną lub mniejszą aktywność w porównaniu z fulwestrantem. Lek wydalany jest głównie w postaci metabolitów, przede wszystkim z kałem; mniej niż 1% wydala się z moczem.
Wskazania: Leczenie raka sutka z obecnymi receptorami estrogenowymi, miejscowo zaawansowanego lub z przerzutami, u kobiet po menopauzie, w przypadku gdy nastąpił nawrót choroby podczas lub po zakończeniu leczenia uzupełniającego lekiem z grupy antyestrogenów lub, gdy nastąpiła progresja choroby podczas leczenia lekiem z grupy antyestrogenów.
Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, ciąża i okres karmienia piersią, ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży. Należy zachować szczególną ostrożność u chorych z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Należy zachować ostrożność, stosując fulwestrant u chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min). Należy zachować ostrożność u pacjentek ze skazą krwotoczną, małopłytkowością lub u stosujących leki przeciwzakrzepowe. Należy zachować ostrożność, stosując lek u pacjentek z grupy ryzyka wystąpienia zaburzeń zatorowo-zakrzepowych. Nieznane są odległe skutki stosowania fulwestrantu na kości; biorąc pod uwagę mechanizm działania należy brać pod uwagę możliwość wystąpienia osteoporozy.
Interakcje: Fulwestrant nie hamuje izoenzymu CYP3A4 cytochromu P-450. In vitro nie wpływa na izoenzymy CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6.
Działanie niepożądane: Bardzo często: uderzenia gorąca. Często: dolegliwości żołądkowo-jelitowe, nudności, wymioty, biegunka, brak łaknienia, osutka, zakażenia dróg moczowych, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, odczyn w miejscu podania, przemijający ból i stan zapalny w miejscu wstrzyknięcia, ból głowy, astenia, ból pleców. Niezbyt często: krwawienia z pochwy, kandydoza pochwy, obfite upławy, reakcje nadwrażliwości, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka. W przypadku przedawkowania można spodziewać się objawów związanych z bezpośrednim lub pośrednim działaniem antyestrogenowym. Leczenie objawowe.
Ciąża i laktacja: Kategoria D. Fulwestrant jest przeciwwskazany w ciąży. Karmienie piersią w czasie leczenia jest przeciwwskazane.
Dawkowanie: I.m. powoli w m. pośladkowy. Dorosłe chore, również w podeszłym wieku: 250 mg co 1 mies.
Uwagi: Fulwestrant nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów, jednak ze względu na występowanie astenii w czasie leczenia, chore u których występuje ten objaw, powinny zachować ostrożność w czasie prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu.
Preparaty
fulvestrant