poczytaj
Metyloprednizolon
methylprednisolone
antiallergicum, hormonum sive analogum, immunosuppressivum
D07AC, H02AB
Działanie: Glikokortykosteroid syntetyczny o silnym i długotrwałym działaniu przeciwzapalnym i immunosupresyjnym. W porównaniu z prednizolonem wykazuje silniejsze działanie przeciwzapalne, natomiast w mniejszym stopniu wpływa na zatrzymanie sodu i wody w organizmie. Nie powoduje również wzrostu ciśnienia tętniczego. Na rozwój zapalenia wpływa objawowo, nie działając na przyczynę. Zmniejsza gromadzenie się leukocytów i ich adhezję do śródbłonka, hamuje proces fagocytozy i rozpad lizosomów, zmniejsza liczbę limfocytów, eozynofili, monocytów, blokuje zależne od IgE wydzielanie histaminy i leukotrienów. Hamuje syntezę i uwalnianie cytokin: interferonu g, interleukin IL-1, IL-2, IL-3, IL-6, TNF-a, GM-CSF. Hamując aktywność fosfolipazy A2 poprzez lipokortynę, nie dopuszcza do uwalniania kwasu arachidonowego, a w konsekwencji do syntezy mediatorów zapalenia (leukotrienów i prostaglandyn). Hamuje przepuszczalność naczyń kapilarnych, zmniejsza obrzęk. Działa głównie wewnątrzkomórkowo: na poziomie DNA modyfikuje syntezę niektórych enzymów i dlatego szczyt działania farmakologicznego występuje z opóźnieniem w stosunku do szczytowych stężeń we krwi. Po podaniu i.m. 40 mg octanu metyloprednizolonu maksymalne stężenie osiąga po 7-8 h, a działanie utrzymuje się od 4 do 10 dni. Po podaniu dostawowym octanu metyloprednizolonu w dawce 80 mg maksymalne stężenie stwierdza się po 4-8 h po podaniu, dyfunduje do krwi przez ok. 7 dni. Wodorobursztynian metyloprednizolonu podany i.v. lub i.m. maksymalne stężenie w surowicy osiąga po 30 min, a t1/2 wynosi 2,3-4 h. Metyloprednizolon jest metabolizowany w wątrobie, powstałe produkty są wydalane głównie z moczem w postaci glukuronianów, siarczanów i związków niesprzężonych.
Wskazania: Leczenie chorób reumatycznych, kolagenoz, chorób alergicznych o ciężkim przebiegu (astma oskrzelowa, kontaktowe i atopowe zapalenie skóry, choroba posurowicza, uogólnione odczyny polekowe), chorób hematologicznych (małopłytkowości, agranulocytozy, autoimmunologicznej niedokrwistości hemolitycznej, ziarniniaka limfatycznego, białaczki limfatycznej, szpikowej i in.), zespołu nerczycowego, sarkoidozy, berylozy, ciężkiej postaci gruźlicy płuc i opon mózgowo-rdzeniowych, alergicznego zapalenia pęcherzyków płucnych, zachłystowego zapalenia płuc, zapalenia wątroby, wrzodziejącego zapalenia jelita grubego i choroby Crohna, chorób dermatologicznych (pęcherzyca, ciężki rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, ciężkie łojotokowe zapalenie skóry, ciężka łuszczyca), ciężkich ostrych i przewlekłych alergicznych lub zapalnych chorób oczu oraz w orbitopatii Gravesa. Ma zastosowanie również po transplantacji narządów (uzupełnienie leczenia immunosupresyjnego), we włośnicy oraz w epizodach zaostrzeń w stwardnieniu rozsianym. Bursztynian metyloprednizolonu znajduje zastosowanie w profilaktyce i leczeniu wymiotów spowodowanych chemioterapią, wstrząsie, obrzęku mózgu, nieropnych zapaleniach tarczycy, zespole ostrych zaburzeń oddechowych spowodowanych niedoborem surfaktantu (RDS). Podawanie do jam maziówkowych lub tkanek miękkich (m.in. wstrzyknięcia okołostawowe i dokaletkowe): zapalenie błony maziowej w zwyrodnieniowej chorobie stawów, reumatoidalne zapalenie stawów, ostre i podostre zapalenie kaletki maziowej, zapalenie nadkłykcia, ostre zapalenie stawów w przebiegu dny, ostre nieswoiste zapalenie pochewek ścięgnistych, pourazowa choroba zwyrodnieniowa stawów. Podawanie do ognisk zmian patologicznych: bliznowiec, toczeń rumieniowaty przewlekły, ziarniniak pierścieniowy, łysienie plackowate, łuszczyca zwykła, wyprysk, ganglion, lipodystrofia cukrzycowa. Wlewki doodbytnicze: wrzodziejące zapalenie jelita grubego. Zewnętrznie w wyprysku.
Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, grzybice narządowe. Ostrożnie u osób z czynną chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy, zaawansowaną osteoporozą, w czynnej gruźlicy (nie stosować z wyjątkiem sytuacji, o których mowa we wskazaniach), w chorobach wirusowych (opryszczka, półpasiec, ospa wietrzna, choroba Heinego i Medina [z wyjątkiem zapalenia mózgu]), stanach psychotycznych, zapaleniu węzłów chłonnych po szczepieniu BCG, jaskrze, pełzakowicy. Metyloprednizolonu nie należy stosować 8 tyg. przed szczepieniami ochronnymi i 2 tyg. po nich. Zachować ostrożność również u chorych na cukrzycę, nadciśnienie tętnicze, z marskością wątroby, niewydolnością nerek, skłonnością do zakrzepów. W ciężkich zakażeniach i gruźlicy metyloprednizolon należy stosować wyłącznie równolegle z leczeniem przyczynowym.
Interakcje: Jednoczesne stosowanie metyloprednizolonu i cyklosporyny powoduje wzajemne hamowanie ich metabolizmu; zwiększa to prawdopodobieństwo wystąpienia drgawek i innych działań niepożądanych. Ostrożnie stosować w skojarzeniu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi. Możliwe jest również wystąpienie interakcji z troleandomycyną, erytromycyną, ketokonazolem, ryfampicyną, neostygminą, pirydostygminą, doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi, heparyną, fenobarbitalem, fenytoiną, insuliną, glibenklamidem, metforminą, lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze, digoksyną, lekami moczopędnymi, salbutamolem, szczepionkami, metotreksatem, pankuronium, lekami przeciwlękowymi oraz przeciwpsychotycznymi.
Działanie niepożądane: Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia krwawień z przewodu pokarmowego, zmniejszenie tolerancji glukozy, większa podatność na zakażenia. Leczenie długotrwałe sprzyja powstawaniu następujących zmian: twarz „księżyca w pełni”, sylwetka cushingoidalna, osłabienie siły mięśniowej, osteoporoza, nadciśnienie tętnicze, hiperglikemia, zaburzenia miesiączkowania, hirsutyzm, impotencja, rozstępy skórne, trądzik, wylewy krwawe, opóźnienie gojenia ran, jaskra, zaćma, depresja lub euforia, owrzodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego, zapalenie trzustki, aseptyczne zapalenie kości, obrzęki spowodowane retencją wody i sodu w organizmie, hipokaliemia, zahamowanie czynności hormonalnej i zanik kory nadnerczy, zakrzepica, zaburzenia immunologiczne, zapalenie naczyń. W czasie leczenia mogą również wystąpić: zasadowica hipokaliemiczna, patologiczne złamania, zapalenie trzustki. U dzieci - zahamowanie wzrostu. Szybkie podanie dużych dawek wodorobursztynianu metyloprednizolonu i.v. (ponad 500 mg w czasie krótszym niż 10 min) może wywołać zaburzenia rytmu, zapaść, zatrzymanie czynności serca. U wcześniaków może wystąpić zespół zaburzeń oddychania spowodowany działaniem alkoholu benzylowego, który wchodzi w skład preparatu. W czasie leczenia może występować ujemny
bilans azotowy.
Ciąża i laktacja: Kategoria C. Nie stosować w okresie karmienia piersią.
Dawkowanie: Dorośli. P.o. - rozpoczyna się leczenie od dawek 4-96 mg/d, a po uzyskaniu poprawy stosuje się dawki podtrzymujące 4-12 mg/d. Przy długotrwałym stosowaniu należy zmniejszyć dawkę do najmniejszej skutecznej. W niektórych sytuacjach klinicznych konieczne może być stosowanie większych dawek (m.in. stwardnienie rozsiane 200 mg/d, obrzęk mózgu do 1 g/d, transplantologia do 7 mg/kg mc./d). I.m. zazwyczaj 40-120 mg co 1-3 tyg. Dawka podawana dostawowo zależy od wielkości stawu; duże: 20-80 mg, średnie: 10-40 mg, małe: 4-10 mg. Dokaletkowo i okołostawowo: 4-30 mg. Podawanie do zmian ogniskowych: zazwyczaj 20-60 mg, a przy dużych zmianach podaje się wielokrotnie 20-40 mg. Wlew doodbytniczy: 40-120 mg w 30-300 ml wody codziennie lub co 2. dzień. Dzieci - stosować ostrożnie. Dawkowanie zależy od stanu klinicznego. Zazwyczaj dawki nie są mniejsze niż 0,5 mg/kg/d. Wodorobursztynian metyloprednizolonu. Przeznaczony do podawania i.v. lub i.m. Dorośli: stany zagrożenia życia - 30 mg/kg mc. we wlewie i.v. przez 30 min.; dawkę można powtórzyć po 4-6 h w ciągu 48 h. Choroby reumatyczne - i.v. 1 g/d przez 4 dni lub i.v. 1 g/mies. przez 6 mies. Stwardnienie rozsiane, toczeń układowy trzewny - i.v. 1 g/d przez 3 dni. Zespół nerczycowy - 30 mg/kg mc. co 2. dzień przez 4 dni lub 1 g/d przez 3, 5 lub 7 dni we wlewie kroplowym przynajmniej przez 30 min. Po tygodniu leczenie można powtórzyć. Orbitopatia Gravesa: 1 g/d i.v. przez 3 kolejne dni, powtarzając serie 4-6 razy w odstępach 4-dniowych. Nudności i wymioty w czasie chemioterapii - i.v. 250 mg przez 5 min, 1 h przed podaniem cytostatyku, na początku podawania i w razie wystąpienia wymiotów. Inne wskazania - zależnie od stanu klinicznego chorego; dawka początkowa waha się od 10 do 500 mg (dawkę do 250 mg podawać i.v. przynajmniej przez 5 min, a dawki większe przez 30 min). Dzieci - dawkowanie indywidualne, w zależności od stanu klinicznego; zazwyczaj dawki nie są mniejsze niż 0,5 mg/kg mc./d. Miejscowo (aceponian metyloprednizolonu) stosuje się 1-2 razy na dobę na chorą powierzchnię skóry. U dorosłych nie powinno się stosować dłużej niż 12 tyg., u dzieci 4 tyg.
Preparaty
methylprednisolone acetate
methylprednisolone aceponate
methylprednisolone hemisuccinate
methylprednisolone
Casusbelli
Krzysztof Piekarz
theredel
leonstar
Arveg
Anonim
TurboMEN
samsonik
