andi73
Ktoś używałe tego środka?
Krótki opis z ulotki.
Bupropion (chlorowodorek bupropionu)
bupropion hydrochloride, amfebutamon
Działanie: Wybiórczy inhibitor zwrotnego wychwytu neuronalnego katecholamin (noradrenaliny i dopaminy) o budowie chemicznej zbliżonej do dietylopropionu (nie wykazuje podobieństwa strukturalnego do nikotyny, wybiórczych inhibitorów zwrotnego wychwytu serotoniny ani do leków stosowanych dotychczas w odzwyczajaniu od palenia tytoniu). Wykazuje minimalny wpływ na zwrotny wychwyt indoloamin (serotoniny), nie hamuje aktywności MAO. Zmniejsza objawy zespołu abstynencji po zaprzestaniu palenia. Stosowany przez 7-9 tyg. skutecznie zapobiega nawrotom palenia tytoniu. Mechanizm działania pozostaje nieznany (działa prawdopodobnie za pośrednictwem mechanizmów noradrenergicznego i[lub] dopaminergicznego). Farmakokinetykę opisuje model dwukompartmentowy, jest ona liniowa. Po podaniu doustnym tmax wynosi ok. 3 h, pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Dostępność biologiczna u ludzi nieznana, u zwierząt wynosi 5-20%. Bupropion wiąże się w 84% z białkami osocza. Stężenia leku osiągają stan stacjonarny po 8 dniach podawania. Bupropion ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, trzema głównymi metabolitami są: hydroksybupropion, treohydrobupropion i erytrohydrobupropion. Wykazują one działanie farmakologiczne o potencjalnym znaczeniu klinicznym, są metabolizowane do postaci nieaktywnych i wydalane z moczem. Pierwszy z nich powstaje w wyniku aktywności izoenzymu CYP2B6; w powstawaniu treohydrobupropionu cytochrom P-450 nie bierze udziału. W stanie stacjonarnym hydroksybupropion osiąga w osoczu ok. 10 razy większe stężenia niż lek macierzysty, wartości AUC są ok. 17 razy większe; tmax wynosi ok. 6 h, stopień wiązania z białkami osocza 77%. Wartości AUC treohydrobupropionu i erytrohydrobupropionu w stanie stacjonarnym są odpowiednio 8 i 1,6 razy większe niż leku macierzystego. U ludzi, podczas stosowania zalecanych dawek przez 45 dni, bupropion nie indukuje własnego metabolizmu, choć działanie takie obserwowano u zwierząt podczas długotrwałego podawania. Lek wydalany jest w postaci metabolitów głównie z moczem (87%) i częściowo z kałem (10%). Ok. 0,5% bupropionu ulega wydaleniu w postaci niezmienionej, w moczu aktywne metabolity stanowią ok. 10% podanej dawki. Średni t1/2 bupropionu i hydroksybupropionu wynosi 20 h, natomiast treohydrobupropionu i erytrohydrobupropionu odpowiednio 37 i 33 h. Nie badano wpływu niewydolności nerek na farmakokinetykę bupropionu, należy się jednak spodziewać zaburzenia wydalania głównych jego metabolitów. U osób z poalkoholowym uszkodzeniem wątroby t1/2 hydroksybupropionu wynosi ok. 32 h; t1/2 związku macierzystego i pozostałych metabolitów jest niezmieniony. Dane dotyczące farmakokinetyki u osób w podeszłym wieku są zróżnicowane. Farmakokinetyka leku i jego metabolitów u osób w podeszłym wieku nie różni się od obserwowanej u młodych dorosłych, a w badaniach klinicznych nie stwierdzono gorszej tolerancji leku u osób starszych.
Wskazania: Leczenie uzależnienia od nikotyny. Bupropion stosuje się również w leczeniu depresji (preparat Wellbutrin SR [niezarejestrowany w Polsce]).
Krótki opis z ulotki.
Bupropion (chlorowodorek bupropionu)
bupropion hydrochloride, amfebutamon
Działanie: Wybiórczy inhibitor zwrotnego wychwytu neuronalnego katecholamin (noradrenaliny i dopaminy) o budowie chemicznej zbliżonej do dietylopropionu (nie wykazuje podobieństwa strukturalnego do nikotyny, wybiórczych inhibitorów zwrotnego wychwytu serotoniny ani do leków stosowanych dotychczas w odzwyczajaniu od palenia tytoniu). Wykazuje minimalny wpływ na zwrotny wychwyt indoloamin (serotoniny), nie hamuje aktywności MAO. Zmniejsza objawy zespołu abstynencji po zaprzestaniu palenia. Stosowany przez 7-9 tyg. skutecznie zapobiega nawrotom palenia tytoniu. Mechanizm działania pozostaje nieznany (działa prawdopodobnie za pośrednictwem mechanizmów noradrenergicznego i[lub] dopaminergicznego). Farmakokinetykę opisuje model dwukompartmentowy, jest ona liniowa. Po podaniu doustnym tmax wynosi ok. 3 h, pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Dostępność biologiczna u ludzi nieznana, u zwierząt wynosi 5-20%. Bupropion wiąże się w 84% z białkami osocza. Stężenia leku osiągają stan stacjonarny po 8 dniach podawania. Bupropion ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, trzema głównymi metabolitami są: hydroksybupropion, treohydrobupropion i erytrohydrobupropion. Wykazują one działanie farmakologiczne o potencjalnym znaczeniu klinicznym, są metabolizowane do postaci nieaktywnych i wydalane z moczem. Pierwszy z nich powstaje w wyniku aktywności izoenzymu CYP2B6; w powstawaniu treohydrobupropionu cytochrom P-450 nie bierze udziału. W stanie stacjonarnym hydroksybupropion osiąga w osoczu ok. 10 razy większe stężenia niż lek macierzysty, wartości AUC są ok. 17 razy większe; tmax wynosi ok. 6 h, stopień wiązania z białkami osocza 77%. Wartości AUC treohydrobupropionu i erytrohydrobupropionu w stanie stacjonarnym są odpowiednio 8 i 1,6 razy większe niż leku macierzystego. U ludzi, podczas stosowania zalecanych dawek przez 45 dni, bupropion nie indukuje własnego metabolizmu, choć działanie takie obserwowano u zwierząt podczas długotrwałego podawania. Lek wydalany jest w postaci metabolitów głównie z moczem (87%) i częściowo z kałem (10%). Ok. 0,5% bupropionu ulega wydaleniu w postaci niezmienionej, w moczu aktywne metabolity stanowią ok. 10% podanej dawki. Średni t1/2 bupropionu i hydroksybupropionu wynosi 20 h, natomiast treohydrobupropionu i erytrohydrobupropionu odpowiednio 37 i 33 h. Nie badano wpływu niewydolności nerek na farmakokinetykę bupropionu, należy się jednak spodziewać zaburzenia wydalania głównych jego metabolitów. U osób z poalkoholowym uszkodzeniem wątroby t1/2 hydroksybupropionu wynosi ok. 32 h; t1/2 związku macierzystego i pozostałych metabolitów jest niezmieniony. Dane dotyczące farmakokinetyki u osób w podeszłym wieku są zróżnicowane. Farmakokinetyka leku i jego metabolitów u osób w podeszłym wieku nie różni się od obserwowanej u młodych dorosłych, a w badaniach klinicznych nie stwierdzono gorszej tolerancji leku u osób starszych.
Wskazania: Leczenie uzależnienia od nikotyny. Bupropion stosuje się również w leczeniu depresji (preparat Wellbutrin SR [niezarejestrowany w Polsce]).
Krzysztof Piekarz
Boofi
piszpunta
