
Meldonium to lek wykazujący działanie kardioprotekcyjne i przeciwniedokrwienne. Ze względu na potencjalne korzyści ergogeniczne (zwiększające wyniki w sporcie), meldonium zostało dodane do listy substancji zabronionych Światowej Agencji Antydopingowej w 2016 roku. Jednak wcale nie ma pewności, że pomaga sportowcom.
Czy megalneldonium działa?
Tak i przyda się w treningu ludziom, którzy nigdy nie wystartują w żadnych zawodach, bo mają zagrażającą życiu chorobę niedokrwienną serca (miażdżyca, mechaniczne zablokowanie dopływu krwi do serca związane z nagromadzeniem blaszki). W tego rodzaju chorobie stosuje się dawki np. od 500 mg do 3 g meldonium dziennie. Najskuteczniejsze okazało się podawanie 2 razy dziennie po 500 mg środka.
Z meldonium jest jak z szemranej jakości dopingiem, można tłumaczyć, odradzać, ale ludzie i tak wiedzą swoje, bo „kolega brał i mówił, że”. W rzeczywistości nie istnieją przekonujące dane odnośnie do skuteczności stosowania wspomnianego leku u sportowców. Z pewnością jego działanie upośledza wykorzystywanie kwasów tłuszczowych, nasila zużywanie glukozy, co jest bardzo złym pomysłem dla sportowców, szczególnie dyscyplin, w których praca trwa dłużej niż kilkadziesiąt sekund (wszystkie dyscypliny wytrzymałościowe).
Energia - glikogen i tłuszcz
Zasoby glikogenu mięśniowego mają 300-400 g, więc przy intensywnym wysiłku wystarczają na 2-2,5 h, w zależności od obciążenia serca i mięśni wysiłkiem (tętna roboczego, masy pracujących grup mięśniowych, obciążenia układu nerwowego), warunków (temperatury, wilgotności, wysokości, ciśnienia), wytrenowania, odczuwanego stresu (reakcji hormonalnej) itd. U niektórych osób „paliwo” może skończyć się o wiele szybciej, niż wskazywałyby na to obliczenia.
Dla odróżnienia zasoby tłuszczu są potężne. W ustroju 70 kg triatlonisty z 15% tkanki tłuszczowej jest składowane 10,5 kg tłuszczu, czyli ok. 84 tysiące kilokalorii. Zasoby węglowodanów mają 300-400 g (1200-1600 kcal). I teraz wyobraźmy sobie, że triatlonista bierze meldonium, czyli lek, który przestawia metabolizm na węglowodany (których w ustroju jest znikoma ilość, 70-110 g w wątrobie, 25 g we krwi, 300-400 g glikogenu mięśniowego).
Tymczasem zasoby tłuszczu to wspomniany rezerwuar podskórny, ponadto tłuszcz wewnątrz mięśni (180-300 g; 1500-2400 kcal), wewnątrz tułowia, Pewien procent w postaci tłuszczu w lipoproteinach, krążącego we krwi (osocze). To tak jakby zrzucać paliwo lecąc samolotem. W normalnej sytuacji nikt tego nie robi.
Ile czasu da się wykryć doping meldonium?
Naukowcy chcieli ustalić profil farmakokinetyczny meldonium. Sześciu zdrowym ochotnikom podawano trzy zastrzyki w ciągu 5 dni, a w każdej iniekcji było zawarte 250 mg meldonium. Próbki moczu pobierano przez osiem miesięcy po ostatnim wstrzyknięciu leku. Do oznaczania ilościowego meldonium w moczu metoda chromatografii cieczowej i tandemowej spektrometrii mas została w pełni zwalidowana zgodnie z wytycznymi Światowej Agencji Antydopingowej.
Podsumowanie
Meldonium dało się wykryć do 94 do 162 dni po użyciu. Większość substancji aktywnej cechuje krótki okres półtrwania (1,4 h i 9,4 h; jednak niektóre związki powstałe w trakcie metabolizowania meldonium mogą krążyć nawet kilkadziesiąt dni, odkryto, iż mają 27-dniowy okres półtrwania). Należy dodać, iż nie jest to nawet dawka dopingowa, a w leczeniu stosuje się większe dawki meldonium. Wnioski niech każdy wyciągnie sam.
Referencje:
- Vilnis Dzerve A dose-dependent improvement in exercise tolerance in patients with stable angina treated with mildronate: a clinical trial "MILSS I" https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22186118/
- Guro Forsdahl, Günter Gmeiner i in. Urinary excretion studies of meldonium after multidose parenteral application https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0731708518310215

,,Zasoby glikogenu mięśniowego mają 300-400 g, więc przy intensywnym wysiłku wystarczają na 2-2,5 h.''
,,Z pewnością jego działanie upośledza wykorzystywanie kwasów tłuszczowych, nasila zużywanie glukozy, co jest bardzo złym pomysłem dla sportowców, szczególnie dyscyplin, w których praca trwa dłużej niż kilkadziesiąt sekund (wszystkie dyscypliny wytrzymałościowe)''
2-2.5h zapasu glikogenu to już w większości dyscyplin będzie miało zastosowanie, dloliczmy jeszcze zapas glikogenu w wątrobie.