Czy amfetamina odchudza, czy amfetamina spala tłuszcz?

Amfetamina – pierwszy raz synteza związku pochodnej amfetaminy nastąpiła w roku 1887. Siarczan amfetaminy – synteza w roku 1927. Wprowadzono ją do obrotu w 1932 roku (patent). Smith, Kline & French wprowadziło w latach 30’ XX wieku do obrotu benzedrynę w postaci inhalatora w postaci 325 mg roztworu amfetaminy z dodatkami.

Czym jest amfetamina?

Siarczan amfetaminy z reguły ma postać nieregularnych, rzadziej igłowatych lub płytkowych, bardzo drobnych kryształów o niskiej dwójłomności, o niewielkim kącie osi optycznych. Kryształy czystej amfetaminy tworzą często nieregularne agregaty. Pierwszy raz amfetamina opisana została w 1929 roku (beta-phenyl-isopropylamine).

Amfetamina w leczeniu astmy, narkolepsji i wielu innych chorób

Pierwszy raz o możliwości stosowania amfetaminy w ADHD doniósł Bradley w 1937 roku. Szukano jej zastosowania w leczeniu astmy i narkolepsji. W 1935 r. stała się szeroko dostępna dla ludzi. Później szukano zastosowania amfetaminy do leczenia: 

• zatrucia barbituranami
• moczenia nocnego
• epilepsji
• zaburzeń zachowania
• symptomów depresyjnych
• choroby Parkinsona
• zmęczenia w trakcie długotrwałej jazdy (w trakcie prowadzenia działań wojennych)
• otyłości
• kaca

Amfetaminy przepisywano niemal przy każdej okazji. Raport z 1954 r. Ministra Zdrowia (autorzy pochodzą z Wielkiej Brytanii): "Leki z tej grupy (amfetaminy) mają tę przewagę, iż są mało toksyczne, rzadko powodują uzależnienie i nie wywołują poważnych skutków ubocznych. Dlatego mogą być przepisywane pacjentom nawet ambulatoryjnie!

Leake w 1958 r. głosił, iż "Stopniowo mamy coraz więcej doświadczenia z amfetaminami, ugruntowały one swoją pozycję jako wszechstronne i pomocne substancje, które pomagają milionom ludzi, a przy tym rzadko wywołują skutki uboczne lub szkodę". 

Niedostrzegane zagrożenie 

To nie wszystko, w tamtych latach twierdzono, iż „prawdziwe uzależnienie od amfetaminy nie jest możliwe”, „nie ma powodów, aby tego rodzaju środki nie były dostępne w nieskończoność”. Stungo (1961 r.) twierdził, iż liczne badania prowadzone w długim okresie czasu nie udowodniły, by amfetamina uzależniała lub wywoływała nałóg" oraz „można kategorycznie stwierdzić, iż uzależnienie lub przyzwyczajenie do amfetaminy jest niezwykle rzadkie”. Dopiero w późnych latach 60. XX wieku w pełni zdano sobie sprawę z zagrożenia, jakie stanowi uzależnienie od narkotyku.

Amfetamina – zagrożenia

Przypadki psychozy

Niestety zaczęły się pojawiać setki przypadków psychoz. Według DSM-5 zaburzenia psychotyczne trwają więcej, niż 1 dzień i ustępują po miesiącu. Zaburzenia np. psychozy typu schizofrenii są trudne do odróżnienia od schizofrenii, ale trwają krócej (mniej, niż 6 miesięcy). Schizofrenia trwa co najmniej 6 miesięcy i zawiera przynajmniej 1 miesiąc, w którym manifestują się objawy fazy aktywnej. Teraz wiemy już dużo więcej o psychozach, ale w latach 50/60. XX wieku był to szok! Według DSM-5 zaburzenia psychotyczne wywołane przez amfetaminę i kokainę mają podobne cechy kliniczne.

Złudzenia prześladowcze

Mogą pojawić się szybko, wkrótce po zastosowaniu amfetaminy lub podobnie działających sympatykomimetyków. Halucynacje (np. związane z robakami pełzającymi pod skórą) mogą prowadzić do drapania i rozległych uszkodzeń. Początkowo twierdzono, iż amfetamina nie uzależnia. Tymczasem pojawiły się lawiny opisów osób biorących np. 10 tabletek po 5 mg dziennie, a rekordziści stosowali 100 tabletek dziennie.

Rozkwit dystrybucji

Obliczono, iż w 1960 r. w niektórych szpitalach wydano recepty na 223 500 porcji po 5 mg siarczanu amfetaminy w maju i 176 000 w listopadzie. Średnia ilość to 200 000 porcji po 5 mg miesięcznie, z czego 53% stanowił drinamyl. Wiele osób zaczęło zaopatrywać się u znajomych dostawców, inni wyłudzali recepty poprzez znajomych, a wiele osób skazano za wyłudzanie amfetaminy poprzez recepty wystawiane na wszystkich członków rodziny.

W jednym przypadku amfetaminę przepisano pacjentce, jej matce, teściowej oraz jej najstarszej córce (pacjentka skrycie realizowała recepty, a osoby zainteresowane nie wiedziały nic o tym, iż „stosują amfetaminę”). Inni ludzie rejestrowali się do 15 różnych lekarzy. Jedna z rekordzistek miała na koncie kilkadziesiąt podobnych spraw i wg jej zeznań tylko jeden lekarz odmówił jej wypisania recepty.

Jeszcze inne osoby zaczęły fałszować recepty lub je zwyczajnie kraść. Jedna z pań, 36-latka, czuła się stale kiepsko, skarżyła się na depresję i „sflaczenie” mimo brania 30 tabletek amfetaminy dziennie!

Mechanizm działania

Amfetamina uwalnia aminy katecholowe (noradrenalinę i dopaminę) oraz serotoninę (dodatkowo hamuje wychwyt neuroprzekaźników). Przedawkowanie powoduje zatrzymanie akcji serca lub paraliż mięśni oddechowych. Amfetamina ze wszystkich substancji ujętych w badaniu Richard b. Rothmana powodowała najsilniejszy wyrzut noradrenaliny oraz największy wyrzut dopaminy (na równi z metamfetaminą). 

Niestety nie ma róż bez kolców. Środki takie, jak amfetamina i kokaina mogą wywołać stany psychotyczne, które mogą trwać miesiącami pomimo odstawienia narkotyku!

Współczesna plaga uzależnień od amfetaminy

Po pandemii uzależnień amfetaminę w roku 1971 ujęto w załączniku nr II do spisu narkotyków i substancji kontrolowanych. Natychmiast odnotowano spadek obrotu o 60% amfetaminą i podobnymi do niej substancjami. Obecnie mimo zakazów i regulacji prawnych Stany Zjednoczone przeżywają kryzys związany ze stosowaniem amfetaminy i podobnej do niej substancji. Według badań, ok. 3 mln Amerykanów stosowało w celach „pozamedycznych” amfetaminę i podobne do niej stymulanty. Amfetamina jest powszechnie dostępna dla pilotów w USA, z czym wiąże się nie lada skandal międzynarodowy. 17 kwietnia 2002 r.

Czy amfetamina odchudza? Badanie naukowe 

Badacze postanowili sprawdzić, jak amfetamina sprawdzi się w odchudzaniu. 12 z 14 osób ukończyło 6-miesięczną terapię. Średnia waga tych osób wynosiła 102,4 kg. Początkowo otrzymywali 5 mg d-amfetaminy ze śniadaniem i kolejną dawkę w trakcie lunchu (10 mg dziennie). Co dwa tygodnie dawkę zwiększano, aż do osiągnięcia progu 2 x 30 mg d-amfetaminy dziennie. Jeśli wystąpiły poważniejsze skutki uboczne, dawkowanie narkotyku obniżano. Dodatkowo badani ćwiczyli i stosowali dietę.

Efekty

• po 6 miesiącach odnotowano średni spadek 10,6 kg wagi
• po 6 miesiącach odnotowano średni spadek 8,3 cm w pasie

Czy to znaczy, że amfetamina jest dobrym rozwiązaniem?

Niestety w ciągu 6 miesięcy po odstawieniu narkotyku wróciło 4,5 kg wagi, a więc średnia utrata wagi wynosiła tylko 6.1 kg. Tak samo w ciągu 6 miesięcy pojawiło się z powrotem 4.6 cm w pasie więcej. Jak na kilka miesięcy terapii silnym narkotykiem są to bardzo słabe wyniki. Co prawda naukowcy odnotowali skutki uboczne terapii, jak wahania nastroju i bezsenność, ale rzekomo żadna z osób nie uzależniła się od amfetaminy i nie wystąpiły powikłania sercowo naczyniowe.

Amfetamina może wywołać: 

• uzależnienie
• zespół odstawienia
• bezsenność
• uszkodzenia szkliwa zębów (siarczan amfetaminy może zamieniać obecny w szkliwie zębów fosforan wapnia w siarczan wapnia, który jest lepiej rozpuszczalny w wodzie – powstałych w ten sposób mikroubytków nie zauważa większość dentystów)
• jadłowstręt
• tachykardię
• ból w klatce piersiowej
• nadciśnienie tętnicze
• zapaść sercowo-naczyniową, zawał serca
• skurcz naczyń, udar mózgu
• niepokój, pobudzenie, drgawki, hipertermię, euforię, bezsenność
• rozszerzenie źrenic, pocenie się, nudności, drżenie

Podsumowanie

Biorąc pod uwagę, wszystkie za i przeciw ciężko polecać komukolwiek tak szkodliwe dla zdrowia substancje do odchudzania. W większości krajów europejskich został wycofany. Pozostaje w użyciu w USA. Jego sprowadzanie, handlowanie nim i stosowanie jest w Polsce nielegalne. Fentermina nie jest dopuszczona do obrotu w Polsce. Fentermina wykazuje pewien potencjał odchudzający, ale bez zastosowania odpowiedniej diety redukcyjnej jej efekty są wątpliwe.

Referencje:

• Bogdan Szukalski Zakład Biochemii Instytutu Psychiatrii i Neurologii „Amfetamina, metamfetamina i ich psychoaktywne analogi strukturalne”
• “Oznaczanie śladów krystalicznych zabezpieczanych w nielegalnych laboratoriach oraz składu jakościowego próbek amfetaminy metodą XRD” PROBLEMY KRYMINALISTYKI 252/06
• David J Heal,1 Sharon L Smith,1 Jane Gosden,1 and David J Nutt2 „Amphetamine, past and present – a pharmacological and clinical perspective” https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3666194/
• Eric. A Bower “Use of amphetamines in the military environment” https://www.thelancet.com/pdfs/journals/lancet/PIIS014067360315060X.pdf
• https://flyawake.org/documents/pharmacountermeasurespaper.pdf
• Poulton AS “Piloting a new approach to the treatment of obesity using dexamphetamine” https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25709598
• H. Kostek, J. Sawiniec, M. Tchórz, A. Kujawa, H. Lewandowska-Stanek “Jaka jest największa tolerowana dawka amfetaminy u osób uzależnionych? – opis przypadku zatrucia 10 g narkotyku.”
• http://www.narkomania.org.pl/informacje-o-narkotykach/amfetamina/
• KILOH LG, BRANDON S. Habituation and addiction to amphetamines. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/14455933
• “Diagnostic and statistical manual of mental disorders” fifth edition American Psychiatric Association
• RICHARD B. ROTHMAN “Amphetamine-Type Central Nervous System Stimulants Release Norepinephrine More Potently Than They Release Dopamine and Serotonin” http://www.maps.org/images/pdf/2001_rothman_1.pdf
• E. J. Pinterr and C. J. Pattee “Fat-Mobilizing Action of Amphetamine” 1968 r. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC297182/